Barbiturici: cosa sono e quali gli effetti collaterali

I barbiturici ricordano un passato che per fortuna ci siamo lasciati alle spalle. Le pillole erano il rifugio dalla depressione e dal malessere della società. Oggi questi farmaci vengono impiegati soprattutto per tenere sotto controllo le crisi epilettiche o come narcotici.

 

Stanno pian piano finendo in soffitta per essere sostituiti da farmaci sempre più sofisticati, dagli effetti collaterali più contenuti. Rievocano un passato cupo, segnato dal rock e dalla spregiudicatezza, ma anche da una psichiatria ancora involuta. Jimi Hendrix, il leggendario e più grande chitarrista di sempre, che quest’anno avrebbe compiuto 80 anni, ne faceva un uso eccessivo. La diva Judy Garland ne restò intrappolata. Parliamo di farmaci barbiturici, che all’epoca sembravano l’unico rimedio a un male che sembrava colpire più la classe agiata. Oggi, quel male, si chiama depressione, e trova supporto nell’ascolto e nella farmacologia sempre più avanzata.

 

Cosa sono i barbiturici

L’Istituto Superiore di Sanità (Iss) inquadra i barbiturici nella classe di farmaci in grado di deprimere il sistema nervoso centrale. I barbiturici possono avere attività calmante (sedativa) ipnotica, anticonvulsivante (contro le convulsioni) o anestetica in base al tipo, alla dose e alla via di somministrazione scelta.

Anche l’Iss rassicura i pazienti, ricordando che oggi l’uso dei barbiturici non è più raccomandato, fatta eccezione per alcuni tipi di trattamento, ed è stato sostituito dall’impiego di farmaci più sicuri ed efficaci, come le benzodiazepine che, soprattutto in caso di sovradosaggio, risultano meno pericolose e di più elevata affidabilità.

 

Quando servono i barbiturici?

Questa tipologia di sedativi, in passato abusata e facile da ottenere, oggi viene impiegata soprattutto come anticonvulsivanti nel trattamento dell’epilessia, in particolare, nelle convulsioni tonico-cloniche del grande male (forma di epilessia), nelle convulsioni corticali focali e nelle condizioni che richiedono una sedazione di lunga durata. I barbiturici sono, inoltre, impiegati come anestetici unici per procedure chirurgiche brevi oppure nell’induzione dell’anestesia prima della somministrazione degli anestetici.

Il consumo prolungato di barbiturici può indurre dipendenza fisica, psichica, o entrambe, e causare la comparsa di uno stato di tolleranza dell’organismo che li rende sempre meno efficaci. Pertanto, non se ne consiglia l’uso per la cura dell’ansia o della tensione causati dallo stress della vita quotidiana. Inoltre, va evitata la brusca sospensione del trattamento nelle persone che li hanno presi a lungo.

 

Perché in passato si utilizzavano?

I barbiturici sono stati impiegati fino alla metà del secolo scorso per le loro caratteristiche calmanti-ipnotiche e attualmente sono stati sostituiti dalle benzodiazepine nel trattamento dell’ansia e dell’insonnia, poiché  meno pericolose in caso di sovradosaggio. Si utilizzavano anche per via della scarsa conoscenza delle patologie depressive. Nonostante ciò, sono ancora utilizzati nella cura dell’epilessia e nell’induzione dell’anestesia.

L’apparente efficacia davanti a un malessere ancora del tutto inesplorato, come la depressione, spinse la medicina a un largo uso di barbiturici, farmaci con caratteristiche che per l’epoca sembravano risolutive. Intanto, per la facilità di impiego. Possono essere assunti per via orale (per bocca), intramuscolare ed endovenosa, a seconda dell’indicazione terapeutica.

Oggi il fenobarbitale nella somministrazione via orale e intramuscolare, è indicato principalmente come calmante (sedativo) generale, con particolare riguardo all’epilessia e a tutte le condizioni che richiedono una sedazione di lunga durata, nel trattamento delle convulsioni tonico-cloniche del grande male (forma di epilessia) e nelle convulsioni corticali focali. Somministrato per via endovenosa, invece, trova impiego come trattamento di emergenza di seconda scelta dell’epilessia, nei casi in cui la somministrazione per bocca non sia possibile, o nelle persone che non hanno trovato beneficio dalla cura con benzodiazepine e fenitoina.

 

Quante categorie di barbiturici esistono?

I barbiturici sono classificati in 4 categorie, in base alla durata d’azione:

• Tiopental (durata d’azione ultrabreve, 20 minuti circa);
• Pentobarbital e secobarbital (durata d’azione breve di 3-4 ore);
• Amobarbital e butabarbital (durata d’azione intermedia di 4-6 ore);
• Primidone e fenobarbital (azione più prolungata fino a 12 ore).

I barbiturici ad azione ultrabreve, somministrati per via endovenosa, sono utilizzati per indurre narcosi e, quindi, per procedure chirurgiche brevi oppure nell’induzione dell’anestesia prima della somministrazione degli anestetici. I barbiturici ad azione breve o intermedia sono impiegati soprattutto come calmanti e ipnotici. Infine, i barbiturici ad azione prolungata sono utilizzati come anticonvulsivanti; in particolare, nel trattamento delle convulsioni tonico-cloniche del grande male epilettico e nelle convulsioni corticali focali.

 

L’assuefazione

Trattandosi di farmaci che danno assuefazione e dipendenza sia fisica che psichica, il loro impiego deve avvenire unicamente dietro prescrizione e sotto stretta sorveglianza del medico, evitando assolutamente di modificare le dosi o protrarre l’uso per periodi più lunghi di quelli prescritti.

Occorre rispettare rigorosamente, quotidianamente e con regolarità le dosi stabilite, in modo da mantenere costante la quantità del farmaco nel sangue. Per trattamenti prolungati nel tempo è necessario uno stretto controllo da parte del medico per verificare i progressi compiuti nell’evoluzione della malattia e, eventualmente, ridurre in modo graduale le dosi prima di interrompere completamente la terapia. Una brusca interruzione, infatti, può causare la ripresa delle convulsioni.

 

Gli effetti collaterali

L’uso dei barbiturici può dare luogo a una serie di effetti indesiderati (effetti collaterali) che occorre tenere ben presenti e comunicare al proprio medico. Tra i principali effetti collaterali si possono citare:

• Sanguinamento delle labbra
• Dolore al torace
• Febbre
• Dolori muscolari o articolari
• Pelle rossa, ispessita o squamosa
• Eruzione cutanea o orticaria
• Piaghe, ulcere o macchie bianche in bocca (dolorose)
• Mal di gola
• Gonfiore delle palpebre, del viso o delle labbra
• Respiro sibilante o oppressione al petto
• Stato di confusione
• Depressione mentale
• Eccitazione insolita

I barbiturici possono generare altre forme più gravi, e rare, di effetti collaterali, quali:

• Allucinazioni (vedere o sentire cose che non ci sono)
• Sanguinamento o lividi insoliti
• Stanchezza o debolezza insolite

Con un uso prolungato, che crea dipendenza, si possono manifestare altri effetti, quali:

• Dolori ossei, indolenzimento diffuso o sofferenza
• Perdita di appetito
• Debolezza muscolare
• Perdita di peso insolita
• Ingiallimento di occhi o pelle

Quando somministrati a dosi molto basse, i barbiturici possono dare effetti paradossali, quali ipereccitazione e agitazione.

 

Cosa accade in caso di intossicazione

Nel passato i casi di intossicazione da barbiturici erano costantemente alle cronache. Questo farmaco veniva utilizzato anche per indurre autolesionismo o come mezzo per il suicidio. L’intossicazione avviene quando se ne assumono in quantità eccessiva in un colpo solo, anche senza uso prolungato.

L’intossicazione, sia volontaria che casuale, costituisce un grave pericolo per la vita dal momento che la differenza fra la dose terapeutica abitualmente impiegata e la dose mortale è minima.

I disturbi e sintomi che si possono manifestare in seguito a un sovradosaggio da barbiturici, sono:

• Stati confusionali gravi
• Diminuzione o perdita dei riflessi
• Gravi forme di sonnolenza
• Febbre
• Irritabilità continua
• Bassa temperatura corporea
• Mancanza di respiro o respirazione lenta o travagliata
• Battito cardiaco lento
• Biascicamento e linguaggio confuso
• Gravi forme di insonnia
• Movimenti insoliti degli occhi
• Eccessiva debolezza

Nelle intossicazioni da barbiturici più gravi possono anche insorgere:

• Insufficienza circolatoria
• Depressione respiratoria
• Coma
• Morte

 

Quanti possono provocare la morte

Gli esperti dell’Iss ricordano che una dose letale è di circa 10 volte superiore a una normale ma questa soglia si riduce considerevolmente in caso di contemporanea assunzione di altre sostanze con effetti simili ai barbiturici, come alcol, benzodiazepine, eroina, oppiacei e tranquillanti.

 

Cosa provoca una brusca interruzione

Anche una brusca interruzione dell’assunzione di barbiturici può portare a gravi effetti collaterali e alla comparsa di crisi di astinenza con sintomi quali:

• Forte sudorazione
• Tremori
• Stato d’ansia
• Nausea o vomito
• Pressione arteriosa alta (ipertensione)
• Battito del cuore accelerato (tachicardia)
• Incubi
• Convulsioni
• Deliri

La forma più grave di crisi di astinenza da barbiturici è uno stato psicotico e psicomotorio paragonabile all’astinenza da alcol, noto come “delirium tremens”.

Dopo aver sospeso l’uso di barbiturici, l’organismo potrebbe aver bisogno di tempo per adattarsi alla sospensione che, in caso di assunzione in dosi elevate o per un lungo periodo di tempo, potrebbe essere anche di 15 giorni. Durante questo periodo è opportuno restare sotto controllo medico e consultarlo se si verificano episodi indesiderati o di rilevante gravità. Inoltre, vanno controllate quotidianamente le funzioni vitali, quali il battito cardiaco, la pressione sanguigna e la temperatura corporea.

 

Quando è sconsigliato l’uso

L’uso dei barbiturici è controindicato in presenza di una o più condizioni che possano aumentare il rischio di gravi reazioni avverse, quali:

• Allergia conclamata al prodotto
• Insufficienza epatica
• Insufficienza renale
• Grave insufficienza respiratoria
• Porfirie (malattie metaboliche rare)
• Gravidanza
• Allattamento
• Assunzione di alcol, benzodiazepine, eroina, oppiacei e tranquillanti

I barbiturici possono interagire con altri farmaci quando assunti contemporaneamente, alterando la risposta dell’organismo a uno o più farmaci.

I barbiturici sommano i loro effetti all’alcol ma anche ad altri medicinali depressivi del sistema nervoso centrale, quali:

• Antistaminici o medicinali per raffreddore da fieno, altre allergie o raffreddori
• Sedativi, tranquillanti o medicine per indurre il sonno
• Farmaci antidolorifici o narcotici
• Farmaci antiepilettici
• Rilassanti muscolari
• Anestetici

 

Barbiturici e altri farmaci

I barbiturici stimolano gli enzimi epatici, molecole che provocano la degradazione di molti farmaci. Pertanto si può avere una diminuzione di efficacia di medicinali come anticoagulanti, beta bloccanti, farmaci per l’HIV, cortisonici, antidepressivi, antiepilettici, antibiotici, antipsicotici, immunosoppressori, glicosidi digitalici, antiaritmici, vitamine del gruppo B, antiemetici, antifungini, oppioidi, antiasmatici se assunti assieme. Inoltre, l’assunzione di barbiturici può ridurre l’efficacia di farmaci anticoncezionali quali estroprogestinici e progestinici.

A loro volta, alcuni farmaci possono influenzare l’azione dei barbiturici. Ad esempio le amfetamine e alcuni antiepilettici possono inibire il metabolismo di alcuni barbiturici, come il fenobarbitale, aumentandone la tossicità.

 

Le crisi epilettiche

Il fenobarbital oggi viene prescritto ai pazienti per ridurre la frequenza e la gravità delle crisi epilettiche.

Il centro Humanitas ricorda che è necessario un test che serve a monitorare il livello di fenobarbital nel sangue, per assicurare la presenza di una concentrazione adeguata a mantenere ottimali gli effetti terapeutici del farmaco e ad evitare gli effetti tossici.

Il test viene richiesto all’inizio e durante la terapia farmacologica, ad intervalli che dipendono dalla terapia seguita dal paziente per verificare la correttezza del dosaggio, ma anche per verificare se la presenza di effetti collaterali possa essere collegata a concentrazioni eccessive di farmaco nel plasma, per verificare le concentrazioni del farmaco nel caso di assunzione di terapie, anche per altre malattie concomitanti, che potrebbero interferire con le concentrazioni.

I risultati del test consentono di verificare se la concentrazione di Fenobarbital nel sangue sia adeguata e consenta al paziente di beneficiare della terapia senza effetti collaterali.

Il test viene eseguito mediante prelievo di sangue venoso dal braccio e non richiede alcuna preparazione particolare per questo esame.

 

Altri usi dei barbiturici

In veterinaria, il fenobarbital viene utilizzato come anestetico e nei casi di eutanasia. I barbiturici sarebbero anche utilizzati nelle iniezioni letali per le esecuzioni della pena di morte negli Stati Uniti, per il suicidio assistito, l’eutanasia e per il cosiddetto “siero della verità” (tiopental)